高血压危象及合并证

降压目标(mmHg)

主要药物

首选药及配伍

禁用药物及注意事项

高血压危象(静注)

160-180/100-110

硝普钠、乌拉地尔、拉贝洛尔、尼卡地平

乌拉地尔

注意降压速度和幅度，心率、心律

肾功能不良

130/85以下

ACEI、Ang II受体拮抗剂、钙拮抗剂

AngII受体拮抗剂或ACEI+钙拮抗剂或α受体阻断剂

用卡托普利不能同时与呋塞米等利尿剂合用

脑血管病：

(1)脑出血

150/110

乌拉地尔、拉贝洛尔

乌拉地尔或拉贝洛尔+脱水剂

禁用尼卡地平、胍乙定

(2)缺血性卒中及脑动脉痉挛

140/95

尼莫地平或ACEI

尼莫地平

心绞痛

140/90以下

钙拮抗剂、ACEI、β-受体阻断剂(卡维地洛)

钙拮抗剂或ACEI+β-受体阻断剂

长期应用钙拮抗剂或β-受体阻断剂不可突然停药

心衰

140/90以下

ACEI、Ang II受体拮抗剂、β-受体阻断剂(卡维地洛、比索洛尔、美托洛尔)、地高辛、利尿剂

严重心衰需加用螺内酯(从小剂量开始)

糖尿病

130/80以下

Ang II受体拮抗剂、ACEI、钙拮抗剂或α受体拮抗剂

禁用氢氯噻嗪和β-受体阻断剂

高血脂证

140/90以下

α受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACEI

α受体拮抗剂

禁用β-受体阻断剂和利尿剂

妊娠

140/90以下

肼屈嗪、阿替洛尔、哌唑嗪

禁用钙拮抗剂(可抑制子宫平滑肌收缩)、ACEI、Ang II受体拮抗剂(有致畸作用)、利血平、利尿剂

前列腺肥大

α受体拮抗剂(哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪)

二、口服降糖药物的分类和临床应用

药物

分类

用法用量

用药须知

醋磺己脲

Acetohexamide

第一代磺酰脲类

推荐起始剂量一日500mg，分1～2次服用。最大日剂量为1.5g

l  适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者

l  可单独应用或与其他降血糖药物合用

l  可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗

l  对磺胺类药物过敏者禁用

l  肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用

l  出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用

l  妊娠期妇女禁用

l  可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及剂量相关性胃肠道反应

l  宜餐时服用

l  用药期间不能饮酒

l  本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类抗菌药及氯霉素合用

l  第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不良反应的机会较第二代高，降糖作用也较第二代弱，现临床已很少使用

甲苯磺丁脲

Tolbutamide

第一代磺酰脲类

推荐起始剂量一日1～2g，分1～2次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），维持剂量一日0.25～2g，最大日剂量为3.0g

氯磺丙脲

Chlorpropamide

第一代磺酰脲类

推荐起始剂量一日100～250mg，1～2次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），根据病情需要可每3～5日增加50～150mg，轻症或老年人应给予小剂量，重症一日500mg，最大日剂量为750mg

妥拉磺脲

Tolazamide

第一代磺酰脲类

推荐起始剂量一次100～250mg，一日1次，维持剂量为100～1000mg，最大日剂量为1000mg。一日剂量＞500mg时应分次服用

格列本脲

Glibenclamide

第二代磺酰脲类

普通剂型：推荐起始剂量一次2.5～5.0mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日1.25mg开始，根据血糖控制情况可每周增加0.5mg。维持剂量一日为1.25～15mg，最大日剂量为15mg。当一日剂量超过10mg时，应分次服用

缓释剂型：推荐起始剂量一次1.5～3mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日0.75mg开始，根据血糖控制情况可每周增加1.5mg。维持剂量一日为0.75～12mg，最大日剂量为12mg

l  适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者

l  可单独应用或与其他降血糖药物合用

l  可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗

l  对磺胺类药物过敏者禁用

l  肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用

l  出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用

l  妊娠期妇女禁用

l  可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、胃肠道反应

l  本类药物普通剂型宜餐前15～30分钟服用，缓释剂型宜餐时服用

l  轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹酮

l  对存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲，而不选择格列本脲

l  格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能不全者慎用

l  格列波脲、格列嘧啶现已少用

格列吡嗪

Glipizide

第二代磺酰脲类

普通剂型：推荐起始剂量一次5.0mg，一日1次，老年患者从2.5mg开始。根据病情逐渐增加剂量，每次2.5～5mg。维持剂量一日为1.25～15mg，最大日剂量为30mg。当一日剂量超过15mg时，应分3次服用

缓释剂型：推荐起始剂量一次5mg，一日1次，根据血糖调整剂量，最大日剂量为20mg

格列齐特

Gliclazide

第二代磺酰脲类

普通剂型：推荐起始剂量一次40～80mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，一般剂量范围为一日80～240mg，最大日剂量为240mg。当一日剂量超过160mg时，应分次服用

缓释剂型：推荐起始剂量一次30mg，一日1次，根据血糖变化在2～4周内逐渐增加剂量，最大日剂量为120mg

格列喹酮

Gliquidone

第二代磺酰脲类

推荐起始剂量一次15mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每次增加15mg。维持剂量为一日45～60mg，分次服用，每次剂量不等，一般早餐前剂量最大。最大日剂量为120mg

格列波脲

Glibornuride

第二代磺酰脲类

餐前口服，1次12.5～25mg，1日1～2次。一日剂量超过25mg时应分2次服用

格列嘧啶

Glymidine

第二代磺酰脲类

通常一日1.0～1.5g，早餐时服用，以后视病情需要可增加500mg于晚餐时服用

格列美脲

Glimepiride

第三代磺酰脲类

推荐起始剂量一次1.5mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每1～2周增加不超过2mg。维持剂量为一日1～4mg，最大日剂量为6mg

二甲双胍

Metformin

双胍类

普通剂型：推荐起始剂量一次250mg，一日2～3次，根据病情逐渐增加剂量，常用剂量为一次500mg，一日3次；或一次850mg，一日2次。最大日剂量为3g

缓释剂型：推荐起始剂量一次500mg，一日1次，晚餐时服用。一般维持剂量为1.5～2g，一日1次

l  可单独应用或与其他口服降糖药物或胰岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者

l  可考虑作为非药物治疗控制不佳的2型糖尿病患者的首选治疗药物

l  糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、高热等应激情况时禁用

l  严重心、肺疾病患者禁用

l  既往有乳酸性酸中毒病史者禁用

l  慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况较差者、酗酒及酒精中毒者禁用

l  妊娠期和哺乳期妇女禁用

l  静脉肾盂造影或动脉造影前禁用

l  维生素B₁₂、叶酸和铁缺乏者禁用

l  宜进餐前或进餐时服用

l  苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用

苯乙双胍

Phenformin

双胍类

一次25mg，一日2～3次，一日剂量不宜超过75mg

吡格列酮

Pioglitazone

噻唑烷二酮类

推荐起始剂量一次15～30mg，一日1次，根据病情需要可逐渐增加剂量。最大日剂量为45mg

l  可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或氮质血症的患者

l  与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗

l  可引起液体潴留，出现体重增加

l  用药期间应定期检查肝功能

l  糖尿病酮症酸中毒患者、心功能Ⅲ级或Ⅳ级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用

l  妊娠期和哺乳期妇女禁用

罗格列酮

Rosiglitazone

噻唑烷二酮类

推荐起始剂量一日4mg，分1～2次服用，根据病情需要可在用药8～12周后将剂量增加至8mg，分1～2次服用。最大日剂量为8mg

阿卡波糖

Acarbose

α-葡萄糖苷酶抑制剂

推荐起始剂量一次50mg，一日3次。根据病情需要可在4～8周逐渐增加剂量。最大剂量为一次200mg，一日3次

l  可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者

l  与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗

l  宜于吃第一口饭时服用

l  可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应

l  有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用

l  儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用

l  应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果

伏格列波糖

Voglibose

α-葡萄糖苷酶抑制剂

推荐起始剂量一次0.2mg，一日3次。可根据病情需要增加剂量至一次0.3mg，一日3次

米格列醇

Miglitol

α-葡萄糖苷酶抑制剂

推荐起始剂量一次25mg，一日3次。根据病情需要在2～4周内逐渐增加剂量。最大剂量为一次100mg，一日3次

那格列奈

Nateglinide

格列奈类

推荐一次120mg，每次进餐时服用。对HbA₁c接近正常的患者推荐一次60mg，每次主餐前服用

l  可单独应用或与双胍类药物合用。

l  宜进餐前0～30分钟内服用。通常为15分钟，根据用餐次数服用

l  可能出现过敏反应、低血糖、体重增加

l  糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用

l  妊娠期和哺乳期妇女禁用

l  75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用

l  重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用

瑞格列奈

Repaglinide

格列奈类

推荐起始剂量一次0.5mg，每次进餐时服用。从其他药物转用本品者推荐一次1mg，每次主餐前服用。可根据病情需要，每隔1～2周逐渐增加剂量，最大剂量为一次4mg或一日16mg

格列本脲/二甲双胍

Glibenclamide /Metformin

磺酰脲类/双胍类复方制剂

一线用于非药物治疗无效者：推荐起始剂量为格列本脲1.25mg/二甲双胍250mg，一日1～2次

二线用于曾采用其他口服降糖药物治疗无效者：推荐起始剂量格列本脲2.5mg/二甲双胍500mg，一日2次。应根据血糖变化调整剂量。最大日剂量：格列本脲15mg/二甲双胍2g

l  参见各组分注意事项

罗格列酮/二甲双胍

Rosiglitazone/Metformin

噻唑烷二酮类/双胍类复方制剂

单独使用二甲双胍血糖控制不满意者：罗格列酮4mg（一日剂量）＋二甲双胍（已用剂量不变）

单独使用罗格列酮血糖控制不满意者：二甲双胍1000mg（一日剂量）＋罗格列酮（已用剂量不变）

与其他药物联合用药：加用罗格列酮4mg和（或）二甲双胍500mg。最大日剂量：罗格列酮8mg/二甲双胍2g

l  参见各组分注意事项